Hierbei handelt es sich um Substanzen, die selektiv den spannungsabhängigen Einstrom von Calcium durch den L-Typ Calciumkanal blockieren und andere Calciumkanäle nicht beeinflussen.

Sie werden zur Senkung des Blutdrucks sowie zur Prophylaxe der Angina pectoris eingesetzt. Außerdem finden sie Anwendung bei bestimmten Formen von Herzrhythmusstörungen. Calciumantagonisten führen zu einer Gefäßerweiterung und damit zu einem Absinken des erhöhten Blutdrucks und helfen auf diese Weise u.a. Langzeitschäden der Bluthochdruckerkrankung wie z.B. Herzinfarkte, Herzmuskelschwäche (Herzinsuffizienz), Schlaganfälle, Nierenschäden oder deren Fortschreiten zu verhindern.